New TRAP1 and Hsp90 chaperone inhibitors with cationic components: Preliminary studies on mitochondrial targeting

Rondanin, R.; Lettini, G.; Oliva, P.; Baruchello, R.; Costantini, C.; Trapella, C.; Simoni, D.; Bernardi, T.; Sisinni, L.; Pietrafesa, M.; Ponterini, G.; Costi, M. P.; Vignudelli, T.; Luciani, R.; Matassa, D. S.; Esposito, F.; Landriscina, Matteo

doi:10.1016/j.bmcl.2018.05.031

TRAP1 (Hsp75) is the mitochondrial paralog of the Hsp90 molecular chaperone family. Due to structural similarity among Hsp90 chaperones, a potential strategy to induce apoptosis through mitochondrial TRAP1 ATPase inhibition has been envisaged and a series of compounds has been developed by binding the simple pharmacophoric core of known Hsp90 inhibitors with various appendages bearing a permanent cationic head, or a basic group highly ionizable at physiologic pH. Cationic appendages were selected as vehicles to deliver drugs to mitochondria. Indeed, masses of new derivatives were evidenced to accumulate in the mitochondrial fraction from colon carcinoma cells and a compound in the series, with a guanidine appendage, demonstrated good activity in inhibiting recombinant TRAP1 ATPase and cell growth and in inducing apoptotic cell death in colon carcinoma cells.

New TRAP1 and Hsp90 chaperone inhibitors with cationic components: Preliminary studies on mitochondrial targeting / Rondanin, R.; Lettini, G.; Oliva, P.; Baruchello, R.; Costantini, C.; Trapella, C.; Simoni, D.; Bernardi, T.; Sisinni, L.; Pietrafesa, M.; Ponterini, G.; Costi, M. P.; Vignudelli, T.; Luciani, R.; Matassa, D. S.; Esposito, F.; Landriscina, Matteo. - In: BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS. - ISSN 0960-894X. - 28:13(2018), pp. 2289-2293.

Data di pubblicazione:	2018
Data di prima pubblicazione:	15-mag-2018
Titolo:	New TRAP1 and Hsp90 chaperone inhibitors with cationic components: Preliminary studies on mitochondrial targeting
Autore/i:	Rondanin, R.; Lettini, G.; Oliva, P.; Baruchello, R.; Costantini, C.; Trapella, C.; Simoni, D.; Bernardi, T.; Sisinni, L.; Pietrafesa, M.; Ponterini, G.; Costi, M. P.; Vignudelli, T.; Luciani, R.; Matassa, D. S.; Esposito, F.; Landriscina, Matteo
Autore/i UNIMORE:	Rondanin, R. Lettini, G. Oliva, P. Baruchello, R. Costantini, C. Trapella, C. Simoni, D. Bernardi, T. Sisinni, L. Pietrafesa, M. PONTERINI, Glauco COSTI, Maria Paola VIGNUDELLI, Tatiana LUCIANI, Rosaria Matassa, D. S. Esposito, F. LANDRISCINA, MATTEO mostra contributor esterni nascondi contributor esterni
Digital Object Identifier (DOI):	http://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2018.05.031
Rivista:	BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS
Volume:	28
Fascicolo:	13
Pagina iniziale:	2289
Pagina finale:	2293
Codice identificativo ISI:	WOS:000436594200013
Codice identificativo Scopus:	2-s2.0-85047400004
Codice identificativo Pubmed:	29807796
Citazione:	New TRAP1 and Hsp90 chaperone inhibitors with cationic components: Preliminary studies on mitochondrial targeting / Rondanin, R.; Lettini, G.; Oliva, P.; Baruchello, R.; Costantini, C.; Trapella, C.; Simoni, D.; Bernardi, T.; Sisinni, L.; Pietrafesa, M.; Ponterini, G.; Costi, M. P.; Vignudelli, T.; Luciani, R.; Matassa, D. S.; Esposito, F.; Landriscina, Matteo. - In: BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS. - ISSN 0960-894X. - 28:13(2018), pp. 2289-2293.
Tipologia	Articolo su rivista

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http://hdl.handle.net/11380/1175174

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