Da diversi anni le nanoparticelle polimeriche vengono ampiamente studiate come vettori di farmaci e diagnostici; tale scelta è da ricercarsi in primis nella versatilità formulativa di tali sistemi, che possono essere allestiti con diversi polimeri sintetizzati ad hoc ed applicando varie metodiche in virtù delle esigenze applicative, nonché nella stabilità e nella capacità di modificare proprietà dimensionali e superficiali. Accanto alla preparazione di nanoparticelle (Nps) con polimeri modificati con sonde fluorescenti da utilizzare quali vettori per diagnostica (optical imaging) si è allestito anche uno studio tecnologico teso all’ottimizzazione di parametri formulativi per l’allestimento di Nps attraverso una tecnica meno indagata, ma utile per il caricamento di farmaci con caratteristiche anfifiliche, come l’emulsione semplice. Diversi parametri quali potenza e tempi di sonicazione, metodo e caratteristiche di purificazione, condizioni di conservazione con l’impiego di crioprotettore a differenti concentrazioni sono stati indagati. Impiegando potenza e tempi di sonicazione brevi (55 watt, 1 minuto) si ottengono nanoemulsioni omogenee e stabili che si traducono in preparazioni nanoparticellari monodisperse e monomodali, con diametro prossimo a 200 nm. Centrifugazioni protratte per non meno di 10 minuti a 15000 rpm portano alla pellettizzazione e risospensione dei sistemi, purificati dagli additivi di reazione; l’impiego di trealosio in quantità minime (rapporto inferiore a 1:1 tra polimero e crioprotettore) consente la risospensione dopo liofilizzazione. Sulla base di questi risultati, tali Nps sono state modificate in superficie con anticorpo monoclonale (Rituximab) ed impiegate per caricare un farmaco antitumorale, il Nutlin. Gli studi preliminari hanno dimostrato buone efficienze di caricamento, mantenendo le caratteristiche di somministrabilità del sistema. Studi in vitro ed in vivo sono in esecuzione per dimostrate la targettabilità del sistema e l’efficacia della veicolazione.
STUDIO TECNOLOGICO DI OTTIMIZZAZIONE DI SISTEMI NANOPARTICELLARI ALLESTITI IN EMULSIONE SEMPLICE / A., De Vita; Ruozi, Barbara; Tosi, Giovanni; Forni, Flavio; Vandelli, Maria Angela. - STAMPA. - (2012), pp. 28-28. (Intervento presentato al convegno XII Scuola Nazionale Dottorale in Tecnologie Farmaceutiche tenutosi a Firenze nel 10-12 Settembre 2012).
STUDIO TECNOLOGICO DI OTTIMIZZAZIONE DI SISTEMI NANOPARTICELLARI ALLESTITI IN EMULSIONE SEMPLICE
RUOZI, Barbara;TOSI, Giovanni;FORNI, Flavio;VANDELLI, Maria Angela
2012
Abstract
Da diversi anni le nanoparticelle polimeriche vengono ampiamente studiate come vettori di farmaci e diagnostici; tale scelta è da ricercarsi in primis nella versatilità formulativa di tali sistemi, che possono essere allestiti con diversi polimeri sintetizzati ad hoc ed applicando varie metodiche in virtù delle esigenze applicative, nonché nella stabilità e nella capacità di modificare proprietà dimensionali e superficiali. Accanto alla preparazione di nanoparticelle (Nps) con polimeri modificati con sonde fluorescenti da utilizzare quali vettori per diagnostica (optical imaging) si è allestito anche uno studio tecnologico teso all’ottimizzazione di parametri formulativi per l’allestimento di Nps attraverso una tecnica meno indagata, ma utile per il caricamento di farmaci con caratteristiche anfifiliche, come l’emulsione semplice. Diversi parametri quali potenza e tempi di sonicazione, metodo e caratteristiche di purificazione, condizioni di conservazione con l’impiego di crioprotettore a differenti concentrazioni sono stati indagati. Impiegando potenza e tempi di sonicazione brevi (55 watt, 1 minuto) si ottengono nanoemulsioni omogenee e stabili che si traducono in preparazioni nanoparticellari monodisperse e monomodali, con diametro prossimo a 200 nm. Centrifugazioni protratte per non meno di 10 minuti a 15000 rpm portano alla pellettizzazione e risospensione dei sistemi, purificati dagli additivi di reazione; l’impiego di trealosio in quantità minime (rapporto inferiore a 1:1 tra polimero e crioprotettore) consente la risospensione dopo liofilizzazione. Sulla base di questi risultati, tali Nps sono state modificate in superficie con anticorpo monoclonale (Rituximab) ed impiegate per caricare un farmaco antitumorale, il Nutlin. Gli studi preliminari hanno dimostrato buone efficienze di caricamento, mantenendo le caratteristiche di somministrabilità del sistema. Studi in vitro ed in vivo sono in esecuzione per dimostrate la targettabilità del sistema e l’efficacia della veicolazione.
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