Il cloramfenicolo stearato (CAFS) esiste in tre forme polimorfe con diversi stati cristallini.La diffrazione dei raggi X, la spettrofotometria I.R., la calorimetria differenziale esplorativa e la termomicroscopia hanno permesso la caratterizzazione di tutte le forme isolate, di cui vengono indicati i metodi di preparazione.Le costanti termodinamiche ricavate dai dati di solubilità e da quelli della calorimetria differenziale hanno permesso di acquisire utili informazioni sullo stato solido.Sono discussi i possibili fattori molecolari implicati nella relazione struttura-polimorfismo e sono state determinate in vitro le risposte all'idrolisi enzimatica delle varie forme studiando l'influenza dei fattori che intervengono nelle correlazioni struttura-polimorfismo-attività del CAFS.Si ipotizza che, per la stessa forma polimorfa, a parità di dimensioni delle particelle, il "rilascio facilitato" delle molecole da parte dell'enzima dalla superficie delle particelle stesse, funzione della conformazione della molecola, sia influenzato in modo inverso dalla cristallinità delle particelle prese in esame, per cui anche la velocità di idrolisi risente conseguentemente di questa influenza.
Sul polimorfismo del cloramfenicolo stearato / Cameroni, Riccardo; Gamberini, Gianfranco; Forni, Flavio; Coppi, Gilberto; Ferioli, Valeria; Bernabei, Maria Teresa. - In: IL FARMACO. EDIZIONE PRATICA. - ISSN 0430-0912. - STAMPA. - 33:(1978), pp. 141-161.
Sul polimorfismo del cloramfenicolo stearato
CAMERONI, Riccardo;GAMBERINI, Gianfranco;FORNI, Flavio;COPPI, Gilberto;FERIOLI, Valeria;BERNABEI, Maria Teresa
1978
Abstract
Il cloramfenicolo stearato (CAFS) esiste in tre forme polimorfe con diversi stati cristallini.La diffrazione dei raggi X, la spettrofotometria I.R., la calorimetria differenziale esplorativa e la termomicroscopia hanno permesso la caratterizzazione di tutte le forme isolate, di cui vengono indicati i metodi di preparazione.Le costanti termodinamiche ricavate dai dati di solubilità e da quelli della calorimetria differenziale hanno permesso di acquisire utili informazioni sullo stato solido.Sono discussi i possibili fattori molecolari implicati nella relazione struttura-polimorfismo e sono state determinate in vitro le risposte all'idrolisi enzimatica delle varie forme studiando l'influenza dei fattori che intervengono nelle correlazioni struttura-polimorfismo-attività del CAFS.Si ipotizza che, per la stessa forma polimorfa, a parità di dimensioni delle particelle, il "rilascio facilitato" delle molecole da parte dell'enzima dalla superficie delle particelle stesse, funzione della conformazione della molecola, sia influenzato in modo inverso dalla cristallinità delle particelle prese in esame, per cui anche la velocità di idrolisi risente conseguentemente di questa influenza.Pubblicazioni consigliate
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