Sperimentazione in vitro e in vivo di liposfere per l'applicazione cosmetica di acido glicolico

L’impiego in campo cosmetico di sistemi micro- e nanoparticellari, in precedenza di pertinenza farmaceutica, può assicurare alla sostanza funzionale maggior stabilità, rilascio graduale con riduzione di effetti collaterali, aumento della permeabilità cutanea o, al contrario, aumento del tempo di permanenza sulla superficie cutanea. Tra i sistemi microparticellari a composizione lipidica, le liposfere, costituite da un nucleo solido lipidico stabilizzato in superficie da uno strato monomolecolare di fosfolipidi, presentano interesse per la loro affinità chimica con i componenti cutanei. Tra le sostanze funzionali cosmetiche, l’acido glicolico e altri AHA, utilizzati in campo cosmetico per le loro proprietà idratanti e stimolanti del turn-over cellulare, potrebbero essere veicolati vantaggiosamente tramite liposfere al fine di ottenere una efficacia prolungata nel tempo e una maggiore sicurezza d’uso, intesa come assenza di irritazione. Pertanto, sono state valutate in vitro e in vivo liposfere di tristearina contenentiacido glicolico preparate mediante la tecnica di fusione. In particolare, sono state definite in vitro alcune caratteristiche chimico-fisiche, in vivo la tollerabilità cutanea, in termini di potenziale irritante e l’efficacia, in termini di velocità di turn-over cellulare.Tramite la tecnica di fusione sono state preparate liposfere per ilrilascio di acido glicolico ad uso cosmetico. Lo studio in vitro haevidenziato che le condizioni operative in grado di determinare la resa più alta in liposfere prevedono rapporti 4:1 o 5:1 tra tristearina e fosfatidilcolina idrogenata e una concentrazione in fosfolipide di almeno il 2%. Le liposfere così ottenute (Fig. n. 1), di dimensioni comprese tra 5 e 40 mm e facilmente sospendibili in acqua, presentano un profilo di rilascio bifasico, sostenuto nella seconda fase dopo un primo periodo di burst effect, e un livello di caricamento relativamente alto (18,9 ± 2,8 %, p/p) nonostante lo sfavorevole coefficiente di ripartione (0,08). Tale livello di caricamente potrebbe essere imputabile sia alla miscelazione di tristearina e acido glicolico allo stato fuso che alla presenza di strutture cristalline meno organizzate. Infatti, l’analisi DSC e ai raggi X ha rivelato parziali trasformazioni polimorfe del trigliceride sia in bulk che in forma microparticellare provocate sia dalla cristallizzazione necessaria alla preparazione che dall’applicazione cutanea. Dai test effettuati in vivo su volontari l’acido glicolico veicolato inliposfere ha determinato un grado di irritazione praticamente nullo se applicato per 1 h, lievissimo se applicato per 2 h. Solo dopo la rimozione dei campioni, i valori di IMIC aumentano rimanendo comunque a livelli di irritazione inferiori a quelli provocati dall’acido glicolico libero. Entrambi i campioni sono risultati efficaci nell’aumentare il turn-over cellulare rispetto al controllo, sebbene l’azione dell’acido glicolico veicolato in liposfere risulti più lenta e prolungata nel tempo rispetto a quella dell’acido glicolico libero.