Pseudomorfosi nel cloramfenicolo stearato e palmitato in relazione alla disponibilità

Le forme polimorfe stabili, inattive biologicamente, dell'estere stearico (CAFS) e palmitico (CAFP) del cloramfenicolo (CAF), opportunamente trattate con piridina, danno solvati.Per rapido allontanamento sotto vuoto del solvente si giunge contemporaneamente sia all'ottenimento di particelle con grandezza media di circa 3 micron, che alla preparazione di forme polimorfe metastabili con tutte le caratteristiche delle forme polimorfe biologicamente attive e che potrebbero quindi essere usate nella formulazione.Tuttavia il grado di cristallinità elevato di questi prodotti di desolvatazione ed i valori molto bassi delle costanti di velocità di idrolisi enzimatica in vitro indicano la loro scarsa disponibilità, e pertanto l'impossibilità di utilizzazione nelle formulazioni. La determinazione del grado di cristallinità e della costante di velocità di idrolisi enzimatica in vitro si sono pertanto rilevate essenziali al fine di prevedere la biodisponibilità di questi antibiotici.Dei solvati e desolvati del CAFS e CAFP ottenuti sono riportati e discussi i diffrattogrammi dei raggi X, gli spettri I.R., i termogrammi DSC ed alcuni dati termodinamici.